#Farmakologiya


SOG-2 selektiv ingibitorlari

SOG-2 selektiv ingibitorlari (masalan, tseleksib, etorikoksib, rofekoksib) faqat SOG-2 fermentini bloklaydi va SOG-1 faoliyatini saqlab qoladi. Bu selektiv ta’sir dori vositalarining yallig‘lanishga qarshi samaradorligini oshiradi va SOG-1 bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlarni kamaytiradi. Quyida bu jarayon batafsil tushuntiriladi:

Taʼsir mexanizmi
1. Prostaglandinlar va SOG fermentlari:
Prostaglandinlar hujayra membranalarida joylashgan arakidon kislotasidan hosil bo‘ladi.
Ushbu jarayonda SOG-1 fiziologik (me’da shilliq qavatini himoya qilish, buyrak qon oqimi boshqaruvi) va SOG-2 patologik (yallig‘lanish, og‘riq, isitma) prostaglandinlar sintezida ishtirok etadi.

2. SOG-2 inhibatsiyasi:
SOG-2 selektiv ingibitorlari faqat SOG-2 fermentini bloklab, yallig‘lanish, og‘riq va isitmani keltirib chiqaruvchi prostaglandin E2 sintezini pasaytiradi.
Bu yallig‘lanish o‘choqlarida shish va og‘riqni kamaytiradi.

3. SOG-1 faoliyatining saqlanishi:
SOG-1 fermenti inhibitsiya qilinmagani uchun me’da shilliq qavati himoyasi va buyrak qon oqimi normal holatda qoladi. Bu SOG-2 selektiv ingibitorlarining noselktiv ingibitorlarga nisbatan xavfsizroq bo‘lishini ta’minlaydi.

Farmakokinetikasi:
1. Yutilishi: Og‘iz orqali qabul qilinganda yaxshi so‘riladi, maksimal konsentratsiyaga 2-3 soatda erishiladi.
2. Ta’sir davomiyligi: Uzoq muddatli (24 soatgacha), bu kuniga bir marta qabul qilishni qulay qiladi.
3. Metabolizmi: Jigarda CYP450 fermentlari orqali metabolizmga uchraydi.
4. Chiqarilishi: Asosan siydik orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, qisman safro orqali.

Farmakodinamikasi:
Yallig‘lanishga qarshi ta’sir: SOG-2 faoliyatini to‘sib, yallig‘lanish mediatorlari (prostaglandin E2) sintezini pasaytiradi.
Analgetik ta’sir: Periferik va markaziy nerv tizimidagi og‘riq retseptorlariga ta’sir qiladi.
Antipiretik ta’sir: Gipotalamusdagi issiqlikni boshqaruvchi markaz orqali haroratni pasaytiradi.

Nojo‘ya ta’sirlari:
1. Yurak-qon tomir tizimi:
Trombotsitlar agregatsiyasiga ta’sir qilmaydi, ammo uzoq muddat qabul qilinganda yurak-qon tomir kasalliklari (miokard infarkti, insult) xavfini oshirishi mumkin.
2. Buyrak:
Suv va natriy ushlanishi, buyrak faoliyatining buzilishi, shish.
3. Markaziy nerv tizimi:
Bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik.
4. Allergik reaksiyalar:
To‘shama, qichishish, kamdan-kam hollarda anafilaktik shok.
5. Jigar:
Transaminazalar (ALT, AST)ning oshishi, jigarga toksik ta’sir.

Qo‘llashga ko‘rsatmalari:
Osteoartrit va revmatoid artritda og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish.
Surunkali og‘riqli holatlar (masalan, ankilozlovchi spondilit).
O‘rtacha og‘riq sindromlari (masalan, stomatologik yoki jarrohlikdan keyingi og‘riq).

Qarshi ko‘rsatmalari:
Yurak-qon tomir kasalliklari (masalan, og‘ir yurak yetishmovchiligi, koronar yurak kasalligi).
Faol me’da va 12 barmoqli ichak yarasi.
Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi (og‘ir darajada).
Homiladorlik va laktatsiya.
Aspirin yoki NSAIDlarga allergik reaktsiyalar tarixi.
18 yoshdan kichik bolalar uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi (dori turiga qarab o‘zgaradi).

Dozalash:
Celekoksib: 100-200 mg, kuniga bir yoki ikki marta.
Etorikoksib: 60-120 mg, kuniga bir 
marta

@Dc_Jabborov