#Farmakologiya
SOG-1-2 noselektiv ingibitorlari
SOG-1-2 noselktiv ingibitorlari haqida umumiy ma’lumot:
Siklooksigenaza (SOG) fermenti prostaglandinlar sintezida ishtirok etadi va ikki izofermentga bo‘linadi: SOG-1 va SOG-2. SOG-1-2 noselktiv ingibitorlari ikki izofermentni ham inhibe qiluvchi dori vositalaridir. Ushbu preparatlar analgetik, yallig‘lanishga qarshi va antipiretik (isitmani tushiruvchi) ta’sir ko‘rsatadi.
Ta’sir mexanizmi
SOG-1-2 noselktiv ingibitorlari SOG-1 va SOG-2 fermentlarini bloklaydi, natijada prostaglandinlar sintezi kamayadi:
SOG-1: Fiziologik vazifalarni bajaruvchi prostaglandinlar ishlab chiqarishda ishtirok etadi (me’da shilliq qavati himoyasi, buyrak qon oqimi boshqaruvi va trombotsitlar agregatsiyasi).
SOG-2: Yallig‘lanish, og‘riq va isitma kabi patologik jarayonlarda faollashuvchi prostaglandinlar ishlab chiqaradi.
Farmakokinetikasi
Yutilishi: Ichga qabul qilinganda tez so‘riladi,(asitilsalitsil ksl va diklofenak biosinguvchanligi pastroq) maksimal konsentratsiyasi 1-3 soat ichida erishiladi.
Ta’sir davomiyligi: Preparat turiga qarab 4-12 soat.
Metabolizmi: Jigarda CYP fermentlari orqali metabolizmga uchraydi.
Chiqarilishi: Asosan buyrak orqali (metabolitlar shaklida), qisman safro orqali chiqariladi.
Farmakodinamikasi
Analgetik ta’sir: Periferik nerv oxirlarida prostaglandin sintezini inhibe qilib, og‘riq sezuvchanligini kamaytiradi.
Antipiretik ta’sir: Gipotalamusdagi issiqlikni boshqaruvchi markazga ta’sir qiladi.
Yallig‘lanishga qarshi ta’sir: Yallig‘lanish o‘choqlaridagi prostaglandinlar sintezini pasaytiradi.
Nojo‘ya ta’sirlari
1. Me’da-ichak tizimi:
Noselktiv SOG ingibitorlari SOG-1 fermentini bloklab, me’da shilliq qavatini himoya qiluvchi prostaglandinlarning sintezini pasaytiradi. Bu quyidagilarga olib kelishi mumkin:
Me’da va 12 barmoqli ichakda yara yoki eroziya hosil bo‘lishi.
Qon ketishi (ko‘pincha ichki, yashirin qon ketish).
Dispepsiya (ko‘ngil aynishi, qayt qilish, shishish).
Profilaktika: Proton nasos ingibitorlarini (masalan, omeprazol) qo‘llash.
2. Buyrakka ta’siri:
Prostaglandinlar buyrak qon oqimini ta’minlaydi. Ularning sintezini bloklash buyrak faoliyatini buzishi mumkin:
GFR (glomerulyar filьtratsiya darajasi)ning pasayishi.
Suv va natriy ushlanishi, natijada shishlar va arterial bosim oshishi.
Buyrak yetishmovchiligi xavfi, ayniqsa, buyrak kasalliklari mavjud bo‘lsa.
3. Yurak-qon tomir tizimi:
Noselktiv ingibitorlar trombotsitlar agregatsiyasiga va qon ivish jarayoniga ta’sir qiladi:
Qon ketish xavfi oshishi (masalan, jarrohlik yoki shikastlanish holatlarida).
Gipertoniya (arterial bosimning oshishi).
Yurak-qon tomir kasalliklari xavfi biroz oshishi.
4. Allergik reaksiyalar:
SOG ingibitorlari ba’zi odamlarda quyidagi allergik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin:
To‘shama, qichishish.
Bronxospazm (ko‘pincha aspiringa yoki NSAIDlarga sezgir odamlarda).
Anafilaktik shok (kamdan-kam, lekin xavfli).
5. Jigar shikastlanishi:
Noselktiv SOG ingibitorlari jigarda transaminazalar (ALT, AST) darajasini oshirishi mumkin:
Jigar fermentlarining faollashuvi.
Kam hollarda toksik gepatit rivojlanishi.
6. Markaziy nerv tizimi:
Ba’zan quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilishi mumkin:
Bosh og‘rig‘i.
Bosh aylanishi, uyquchanlik yoki uyqusizlik
Курсатмалар
• Ревматик касалликлар
• Норевматик этиологияли даракат-таянч тизими касалликлари
• Неврологик касалликлар
• Жигар ва буйрак санчиги (колика)
• Турли этиологияли оприд синдроми (бош, тиш, операциядан кейинги ва бопща
офидлар)
• Юмшок; тудималарнинг яллигланувчи касалликлари
• Миокард, упка, паренхиматоз органларнинг носпецифик жарохатланиши
• Иситмалаш холатлари
• Артериал тромбозларни олдини олиш
• Бирламчи дисменорея
Qarshi ko‘rsatmalari
Me’da va 12 barmoqli ichak yarasi (faol faza).
Buyrak yoki jigar yetishmovchiligi.
Yurak yetishmovchiligi (og‘ir shakl).
Aspirin astmasi yoki boshqa NSAID (nosharqil yallig‘lanishga qarshi dori)larga allergiya.
Homiladorlik (ayniqsa, 3-trimester).
Laktatsiya davri.
12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (ba’zi preparatlar uchun).