Полимиксины
Полимиксины - это бактерицидные препараты, которые связываются с липополисахаридами и фосфолипидами во внешней клеточной мембране грамотрицательных бактерий.
Полимиксин В и Е - имеют малый объем распределения, те плохо проникают в ткани, легкие, кости и ЦНС.
Полимиксин В
Фармакокинетические данные по полимиксину B очень ограничены. Большая часть (>95 процентов) его элиминируется внепочечными путями.
Полимиксин В не всасывается в ЖКТ. Возможны ингаляционный и интратекальный пути введения.
Полимиксин В - используется при системных инфекциях (не проникает в мочу).
Полимиксин Е - при системных и при инфекциях мочевых путей.
Дозирование
Дозирование у людей без ожирения зависит от фактической массы тела. При ожирении (ИМТ >30) на
скорректированный вес.
Нагрузочная доза: 2,5 мг/кг (более 2 часов).
Поддерживая доза: через 12 часов начните 1,5 мг/кг (более 1 часа), каждые 12 часов.
Чтобы оптимизировать эффективность и снизить риск резистентности, используйте комбинированную терапию с карбапенемом (большинство доступных данных с меропенемом), независимо от чувствительности к карбапенему in vitro.
Нет необходимости уменьшать дозу при нарушении функции почек.
Полимиксин Е (Колистин)
Существует в виде колистинсульфата, так и в виде колистиметата натрия (CMS). Ни одна из форм не всасывается из ЖКТ. CMS - это неактивное пролекарство, которое гидролизуется после внутривенного или ингаляционного введения до активного колистин.
Ранее писал о дозировании
колистина тут.
Колистин расчитывается на идеальную массу тела и при ожирении также.
Требует коррекции дозы при почечной недостаточности.
Побочные эффекты полимиксинов
Нефротокстичность
Нейротоксичность - головокружением, слабостью, парестезией лица и периферической, головокружением, и нервно-мышечной блокадой, что может привести к дыхательной недостаточности или апноэ.
Полимиксин B также может вызвать гиперпигментацию кожи.
До появления новых антибиотиков расширенного спектра действия полимиксины (колистин, полимиксин В) использовались в качестве терапии CRE (карбапенемрезистентных энтеробактерий)-инфекций. Тем не менее, данные наблюдений и рандомизированных контролируемых исследований указывают на повышенную смертность и почечную токсичность, связанные с полимиксинами, по сравнению с препаратами сравнения. Поэтому даже при наличии S в антибиотикограмме, полимиксины не используют рутинно в терапии CRE инфекции.
На практике полимиксин В проще в дозировании чем колистин.
Многих смущает S в полимиксине. Но ответ на вопрос как лечить будем -
тут.
(PS: ответ cefiderocol за 2000€ флакон тоже правильный)
#антибиотики