Ингибиторы бета-лактамаз: возможности в борьбе с резистентными инфекциями В эпоху роста антибактериальной резистентности ингибиторы бета-лактамаз играют ключевую роль в восстановлении эффективности антибиотиков. В мире появляются новые комбинации препаратов, которые значительно расширяют возможности лечения мультирезистентных грамотрицательных инфекций. Ниже представлены некоторые современные ингибиторы бета-лактамаз, их особенности и клиническое применение. 1. Авибактам Механизм действия: образует обратимый комплекс с сериновыми β-лактамазами (классы A, C, некоторые D). Активность: эффективен против KPC-продуцентов, AmpC и OXA-48; неактивен против металло-бета-лактамаз (MBL). Клиническое применение: в комбинации с цефтазидимом (доступен в РФ) для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей (ИМП), интраабдоминальных инфекций и внутрибольничной пневмонии. 2. Релебактам Механизм действия: аналогичен авибактаму; обратимо ингибирует сериновые β-лактамазы. Активность: эффективен против классов A (включая KPC) и C; ограниченная активность против OXA-48; неактивен против MBL. Клиническое применение: в комбинации с имипенемом/циластатином для лечения осложненных ИМП, интраабдоминальных инфекций и пневмонии. 3. Ваборбактам Механизм действия: образует обратимую ковалентную связь с серином активного центра фермента. Активность: высокая эффективность против KPC-продуцентов; неактивен против MBL и OXA-карбапенемаз. Клиническое применение: в комбинации с меропенемом для лечения осложненных ИМП, включая пиелонефрит, вызванных KPC-продуцирующими Enterobacterales. 4. Сульбактам-дурлобактам Механизм действия: сульбактам действует как бета-лактамный антибиотик, а дурлобактам ингибирует сериновые β-лактамазы классов A, C и D. Активность: высокая активность против Acinetobacter baumannii-calcoaceticus complex (ABC), включая карбапенемрезистентные штаммы. Клиническое применение: одобрен FDA в 2023 году для лечения внутрибольничной и вентилятор-ассоциированной пневмонии, вызванной ABC. 5. Азтреонам-авибактам Механизм действия: азтреонам действует против MBL-продуцирующих бактерий, авибактам ингибирует другие β-лактамазы. Активность: эффективен против MBL-продуцентов (например, NDM, VIM), а также ESBL и CRE. Клиническое применение: ожидается одобрение FDA. Используется для лечения осложненных интраабдоминальных инфекций и пневмонии у пациентов с ограниченными терапевтическими опциями. 6. Цефепим-таниборбактам Механизм действия: ингибирует как сериновые β-лактамазы (классы A, C, D), так и металло-бета-лактамазы (MBL). Активность: широкий спектр: ESBL-продуценты, CRE (включая MBL-продуценты), MDR Pseudomonas aeruginosa. Клиническое применение: прошел 3 фазу исследований; ожидается одобрение FDA для лечения осложненных ИМП и пиелонефрита. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) неоднократно подчеркивала критическую важность разработки новых антибактериальных препаратов для борьбы с растущей угрозой устойчивости к противомикробным препаратам. Помимо этого, важно обеспечить их доступность, рациональное использование и внедрение инновационных подходов для предотвращения распространения устойчивости. Канал ЛекБез. Подписаться ЛекБез на Дзен. Подписаться